Цилапенем в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению цилапенема в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка цилапенема, взаимодействие с другими лекарствами, применение цилапенема (порошок) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Цилапенем
Международное название: Нет
Лекарственная форма: Порошок для приготовления раствора для инфузий 0.25 г/0.25 г, 0.5 г/0.5 г
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01D Прочие бета-лактамные антибиотики
J01D H Карбапенемы
Фарм. группа:
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы. Имипенем и ингибитор дегидропептидазы. Код АТХ J01DH51
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Порошок от белого до желтого цвета.

Состав цилапенема в порошке

Одна бутылка содержит
Бір бөтелке ішінде

Активное вещество цилапенема

имипенем (в виде имипенема моногидрата) – 0.25 г или 0.5 г, циластатин (в виде циластатина натриевой соли) – 0.25 г или 0.5 г в виде смеси имипенема и циластатина натриевой соли
имипенем (имипенем моногидраты түрінде) – 0.25 г немесе 0.5 г, циластатин (циластатиннің натрий тұзы түрінде) – 0.25 г немесе 0.5 г имипенем және циластатиннің натрий тұзының қоспасы түрінде

Показания к применению порошка цилапенема

  • инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli ,Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp, Serratia marcescens
  • инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa
  • интраабдоминальная инфекция, вызванная Enterococcus faecalis,Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая B.fragilis, Fusobacterium spp.
  • гинекологические инфекции, вызванные Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli; Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp, Proteus spp, Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp.,включая B. fragilis
  • бактериальная септицемия, вызванная Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp., Bacteroides spp., включая B.fragilis, Pseudomonas aeruginosa
  • инфекции костей и суставов, вызванные Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa
  • инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacterspp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp,Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonasaeruginosa, Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая B.fragilis, Fusobacterium spp.
  • инфекционный эндокардит, вызванный Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы)
  • предупреждение послеоперационных инфекций у пациентов группы риска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционного осложнения, а также у пациентов с высоким риском интраоперационного инфицирования в ходе хирургического вмешательства
  • Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (пенициллиназа өндіруші штаммдар), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Serratia marcescens туғызған төменгі тыныс алу жолдарының жұқпалары
  • Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназа өндіруші штаммдар), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa туғызған несеп шығару жолдарының жұқпалары (асқынған және асқынбаған)
  • Enterococcus faecalis,Staphylococcus aureus (пенициллиназа өндіруші штаммдар), Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., B.fragilis қоса Bacteroides spp., Fusobacterium spp. туғызған интраабдоминальді жұқпа
  • Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназа өндіруші штаммдар), Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli; Streptococcus agalactiae (В тобы стрептококктары), Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., B. fragilis қоса Bacteroides spp. туғызған гинекологиялық жұқпалар
  • Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназа өндіруші штаммдар), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., B.fragilis қоса, Bacteroides spp., Pseudomonas aeruginosa туғызған бактериялық септицемия
  • Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназа өндіруші штаммдар), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa туғызған сүйектер мен буындар жұқпалары
  • Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназа өндіруші штаммдар), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonasaeruginosa, Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., B.fragilis қоса, Bacteroides spp., Fusobacterium spp. туғызған тері және жұмсақ тіндер жұқпалары
  • Staphylococcus aureus (пенициллиназа өндіруші штаммдар) туғызған жұқпалы эндокардит
  • операциядан кейінгі жұқпалы асқынудың даму ықтималдығы жоғары қауіп тобындағы емделушілерде, сондай-ақ хирургиялық араласу барысында интраоперациялық жұқпалану қаупі жоғары емделушілерде операциядан кейінгі жұқпалардан сақтану

Противопоказания цилапенема в порошке

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, другим бета-лактамным антибиотикам, пенициллинам и цефалоспоринам
  • детский возраст до 3 месяцев
  • дети с нарушенной функцией почек (сывороточный креатинин более 2 мг/л)
  • пациенты с клиренсом креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2
  • одновременный прием с ганцикловиром и пробенецидом
  • беременность (только по «жизненным» показаниям) и период лактации
  • препараттың кез келген компоненттеріне, басқа бета-лактамды антибиотиктерге, пенициллиндер мен цефалоспориндерге аса жоғары сезімталдық
  • 3 айға дейінгі сәбилерге
  • бүйрек қызметі бұзылған балалар (сарысулық креатинин 2 мг/л-ден көп)
  • креатинин клиренсі 5 мл/мин/1,73 м2 аз емделушілер
  • ганцикловирмен және пробеницидпен бір мезгілде қабылдау
  • жүктілік (тек «тіршілік» көрсетілімдеріне қарай) және лактация кезеңі

Побочные действия порошка цилапенема

Часто:
  • тошнота, рвота, диарея. Более частые эпизоды тошноты и рвоты отмечаются на фоне гранулоцитопении
  • повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы
  • эозинофилия
  • кожная сыпь, зуд
  • тромбофлебит
Не часто:
  • сонливость, миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки
  • гипотензия
  • гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса
  • панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, увеличение количества базофилов, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, увеличение протромбинового времени
  • снижение сывороточной концентрации натрия и хлора, повышение концентрации калия
  • крапивница
  • гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения
Редко:
  • снижение слуха, звон в ушах, извращение вкуса
  • олигурия, анурия, полиурия, протеинурия, острая эритроцит-, лейкоцит- и цилиндрурия, повышение концентрации билирубина и изменение цвета мочи (безопасно и не должно быть ошибочно принято за гематурию), почечная недостаточность. Влияние препарата в изменениях почечной функции трудно оценить, поскольку обычно присутствуют и другие факторы, предрасполагающие к преренальной азотемии или ухудшению функции почек
  • пигментация зубов и/или языка, псевдомембранозный энтероколит (клинически значимый как и в случае применения других антибактериальных препаратов широкого спектра действия), как во время, так и после завершения лечения, гепатит
  • сердцебиение, тахикардия
  • агранулоцитоз
  • мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, лихорадка
  • кандидоз
  • нарушение вкуса
Очень редко:
  • головная боль, энцефалопатия, парестезии
  • гастроэнтерит, фульминантный гепатит
  • чувство дискомфорта в груди, одышка, гипервентиляция, боль в грудном отделе позвоночника
  • угнетение функции красного ростка костного мозга, гемолитическая анемия
  • анафилактические реакции
Жиі:
  • жүрек айну, құсу, диарея. Жүрек айну мен құсудың жиілеу көріністері гранулоцитопения аясында байқалады
  • «бауыр» трансаминазалары және сілтілі фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы
  • эозинофилия
  • тері бөртпесі, қышыну
  • тромбофлебит
Жиі емес:
  • ұйқышылдық, миоклония, психикалық бұзылулар, елестеулер, сананың шатасуы, эпилепсиялық ұстамалар
  • гипотензия
  • гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, мочевина азоты концентрациясының жоғарылауы; оң тіке Кумбс тестісі
  • панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофильдер санының көбеюі, гемоглобин мен гематокрит деңгейінің төмендеуі, протромбин уақытының ұзаруы
  • натрий және хлордың сарысулық концентрациясының азаюы, калий концентрациясының ұлғаюы
  • есекжем
  • тері гиперемиясы, енгізілген жердегі ауырсындыратын инфильтрат
Сирек
  • естудің нашарлауы, құлақтың шуылдауы, дәм сезудің бұрмалануы
  • олигурия, анурия, полиурия, протеинурия, жедел эритроцит-, лейкоцит- және цилиндрурия, билирубин концентрациясының жоғарылауы және несеп түсінің өзгеруі (қауіпсіз және гематурия деп қате қабылданбауы тиіс), бүйрек жеткіліксіздігі. Препараттың бүйрек қызметінің өзгеруіне ықпал етуін, әдетте, преренальді азотемияға немесе бүйрек қызметінің нашарлауына бейімдейтін өзге факторлар да болғандықтан, бағалау қиын
  • тістердің және/немесе тілдің пигменттенуі, емдеу кезінде де және ем аяқталғаннан кейін де болатын жалған жарғақшалы энтероколит (әсер ету ауқымы кең бактерияға қарсы басқа да препараттарды қолданған жағдайдағы сияқты клиникалық мәні бар), гепатит
  • жүрек қағу, тахикардия
  • агранулоцитоз
  • мультиформалы экссудаттық эритема (соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы), ангионевротикалық ісіну, уытты эпидермалық некролиз, эксфолиативті дерматит, қызба
  • кандидоз
  • дәм сезудің бұзылуы
Өте сирек:
  • бас ауыру, энцефалопатия, парестезиялар
  • гастроэнтерит, фульминантты гепатит
  • кеудедегі жайсыздық сезімі, ентігу, асқын желдетілу, омыртқаның кеуде бөлігіндегі ауыру
  • сүйек кемігінің қызыл өсіндісі қызметінің бәсеңдеуі, гемолитикалық анемия
  • анафилактикалық реакциялар

Особые указания к применению

Цилапенем не рекомендуется для лечения менингита. Окрашивает мочу в красноватый цвет. Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. У лиц, имеющих в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного энтероколита. Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или припадками в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны центральной нервной системы). Следует применять с осторожностью у пациентов с клиренсом креатинина менее 70 мл/мин/1.73 м2, заболеваниями центральной нервной системы.

Применение в педиатрической практике
У детей старше 3-х месяцев препарат применяется по тем же показаниям, что и у взрослых пациентов. Данных по эффективности и безопасности применения препарата для внутривенного введения у детей до 3-х месяцев и с нарушенной функцией почек (сывороточный креатинин более 2 мг/дл) недостаточно.

Применение у пожилых пациентов
Эффективность и безопасность имипенема/циластатина при внутривенном введении у пожилых лиц старше 65 лет не отличается от таковых у лиц более молодого возраста. Однако, учитывая характерные для этой возрастной группы сниженные функции сердечно-сосудистой системы, печени, почек, а также наличие сопутствующих заболеваний и сопутствующей медикаментозной терапии, следует соблюдать осторожность в выборе дозы, придерживаясь нижних границ рекомендуемых доз. Целесообразно проводить мониторинг выделительной функции почек.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Учитывая возможность развития побочных эффектов на фоне лечения препаратом Цилапенем, нужно проявлять особую осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Цилапенем менингитті емдеу үшін ұсынылмайды. Несепті қызылдау түске бояйды. Ем басталар алдында бета-лактамды антибиотиктерге алдыңғы болған аллергиялық реакциялар тұрғысында тиянақты сыртартқы жиналуы тиіс. Сыртартқысында асқазан-ішек жолының аурулары (әсіресе, колит) бар тұлғаларда жалған жарғақшалы энтероколиттің жоғары даму қаупі білінеді. Эпилепсияға қарсы дәрілік заттармен емдеу сыртартқысында ми жарақаттары немесе ұстамалары бар науқастарда препаратпен емдеудің бүкіл кезеңі бойына жалғастырылуы тиіс (орталық жүйке жүйесі жағынан жағымсыз әсерлерді болдырмау үшін).

Креатинин клиренсі 70 мл/мин/1.73 м2 аз, орталық жүйке жүйесінің аурулары бар емделушілерде абайлап қолдану керек.

Педиатриялық тәжірибеде қолдану
3 айдан асқан сәбилерде препарат ересек емделушілердегідей көрсетілімдер бойынша қолданылады. 3 айға дейінгі және бүйрек қызметі бұзылған (сарысу креатинині 2 мг/дл-ден астам) балаларда көктамыр ішіне енгізуге арналған препаратты қолдану тиімділігі мен қауіпсіздігі жөніндегі деректер жеткіліксіз.

Егде емделушілерде қолдану
65 жастан асқан егде тұлғаларда көктамыр ішіне енгізу кезіндегі имипенем/циластатин тиімділігі мен қауіпсіздігі олардан едәуір жас тұлғалардағыдан ерекшеленбейді. Дегенмен, осы жас тобына тән жүрек-қантамыр жүйесі, бауыр, бүйрек қызметтерінің нашарлауы, сондай-ақ қатарлас аурулардың және қатарлас дәрі-дәрмектік емнің болуы ескеріліп, ұсынылған дозалардың төменгі шекараларын ұстанып, дозаны таңдауда сақ болу керек. Бүйректің бөліп шығару қызметіне мониторинг жүргізу мақсатқа сай келеді.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Цилапенем препаратымен емдеу аясында жағымсыз әсерлердің даму мүмкіндігін ескеріп, автокөлік басқару және механизмдермен жұмыс істеу кезінде ерекше сақтық таныту керек.

Дозировка и способ применения

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ТОЛЬКО ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ПРИМЕНЕНИЯ.

Лекарственная форма для внутримышечного введения не должна использоваться для внутривенных инфузий и наоборот.

В рекомендациях по дозировке Цилапенема указано количество имипенема, подлежащего введению. Расчет общей суточной дозы Цилапенема должен основываться на степени тяжести инфекции и распределяться на несколько приемов в равных дозах с учетом степени чувствительности одного или нескольких патогенных микроорганизмов, функции почек и массы тела.

Схема дозирования для взрослых пациентов с нормальной функцией почек

Дозировки Цилапенема, приведенные в Таблице 1, рассчитаны для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 70 мл/мин/1.73 м2) и массой тела более 70 кг. У пациентов с клиренсом креатинина менее 70 мл/мин/1.73 м2 (Таблица 2) и/или массой тела менее 70 кг (Таблица 3) необходимо снижение дозы препарата. Особенно важно снижение дозы в зависимости от массы тела у тех больных, у которых масса значительно ниже 70 кг, и/или имеется умеренно выраженная или тяжелая почечная недостаточность.

Средняя терапевтическая суточная доза составляет 1-2 г имипенема, разделенная на 3-4 приема (Таблица 1). Для лечения инфекций средней тяжести препарат может также применяться в дозе 1 г дважды в день.

В случае инфекций, вызванных менее чувствительными микроорганизмами, суточная доза препарата для внутривенных инфузий может быть увеличена до максимальной – 4 г имипенема в сутки или 50 мг/кг в сутки в зависимости от того, какая доза будет меньше.

Каждая доза Цилапенема для внутривенных инфузий, меньше или равная 0.5 г, должна вводиться внутривенно в течение 20-30 минут. Каждая доза свыше 0.5 г должна вводиться внутривенно на протяжении 40-60 мин. Больным, у которых во время инфузий появляется тошнота, следует уменьшить скорость введения препарата.

Таблица 1. Режим дозирования Цилапенема для внутривенных инфузий взрослым пациентам с нормальной функцией почек и весом более 70 кг*

*У пациентов с массой тела менее 70 кг необходимо дальнейшее пропорциональное снижение вводимых доз.

В связи с высокой антимикробной активностью Цилапенема рекомендуется, чтобы его общая суточная доза не превышала 50 мг/кг или 4 г имипенема в сутки. Однако больные муковисцидозом с нормальной почечной функцией получали лечение в дозе до 90 мг/кг в сутки, разделенной на несколько приемов, при этом общая доза не превышала 4 г имипенема в день. Препарат применяется в монотерапии у онкологических больных с ослабленным иммунитетом в случае подтвержденных или предполагаемых инфекций, например сепсиса.

Схема дозирования для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек

Для коррекции дозы препарата при лечении взрослых пациентов с нарушенной функцией почек необходимо основываясь на характеристиках инфекции выбрать из Таблицы 1 общую суточную дозу препарата. Из Таблицы 2 подобрать соответствующую уменьшенную дозу препарата, исходя из суточной дозы (Таблица 1) и клиренса креатинина данного пациента. Для расчета времени инфузии см. раздел "Способ применения и дозы. Схема дозирования для взрослых пациентов с нормальной функцией почек".

Таблица 2. Режим дозирования для внутривенных инфузий у взрослых с нарушенной функцией почек и массой тела более 70 кг*

* У пациентов с массой тела менее 70 кг необходимо дальнейшее пропорциональное снижение вводимых доз.

Таблица 3. Режим дозирования для внутривенных инфузий у взрослых с массой тела менее 70 кг

При ведении дозы Цилапенема 0.5 г пациентам с клиренсом креатинина 6-20 мл/мин/1.73 м2 возможно увеличение риска развития судорог. Цилапенем не следует вводить внутривенно больным с клиренсом креатинина меньше 5 мл/мин/1.73 м2 за исключением тех случаев, когда не позднее чем через 48 ч после инфузии Цилапенема будет проводиться гемодиализ.

Гемодиализ

При лечении пациентов с клиренсом креатинина менее 5 мл/мин/1.73 м2, находящихся на гемодиализе, следует руководствоваться рекомендациями по режиму дозирования Цилапенема для пациентов с клиренсом креатинина 6-20 мл/мин/1.73 м2 (см. раздел "Способ применения и дозы. Схема дозирования для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек").

Как имипенем, так и циластатин выводятся во время гемодиализа из системы кровообращения. В связи с этим Цилапенем для внутривенных инфузий должен вводиться больным после гемодиализа и затем через 12-часовые интервалы с момента завершения процедуры. За больными, находящимися на гемодиализе, особенно при наличии у них заболеваний центральной нервной системы, должно осуществляться тщательное наблюдение; назначение Цилапенема больным, которым проводится гемодиализ, рекомендовано только в тех случаях, когда польза от лечения превышает потенциальный риск развития судорог (см. раздел "С осторожностью").

В настоящее время нет достаточных данных для того, чтобы рекомендовать препарат для внутривенных введений больным, находящимся на перитонеальном диализе. Состояние почек у больных пожилого возраста не может быть в полной мере определено только на основании измерения уровня остаточного азота крови или креатинина. Для подбора дозировок таким больным рекомендуется определение клиренса креатинина.

Профилактика: режим дозирования для взрослых пациентов.

Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых Цилапенем для внутривенных инфузий следует вводить в дозе 1 г при вводной анестезии и затем 1 г через три часа. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска (например, при операциях на толстой и прямой кишке) следует вводить две дополнительные дозы по 0.5 г через 8 и 16 часов после вводного наркоза.

Режим дозирования для детей с 3-х месячного возраста:
  • дети с массой тела более 40 кг должны получать такие же дозы, как и взрослые пациенты;
  • для детей с массой тела менее 40 кг доза 15 мг/кг через каждые 6 ч.
Общая суточная доза не должна превышать 2 г. Вводят путем внутривенной инфузии.

Приготовление раствора для внутривенных инфузий

В бутылку с порошком следует добавить 100 мл растворителя. В качестве растворителя можно использовать: изотонический раствор натрия хлорида; 5 % водный раствор декстрозы; 10 % водный раствор декстрозы; раствор 5 % декстрозы и 0.9 % натрия хлорида; раствор 5 % декстрозы и 0.45 % натрия хлорида; раствор 5 % декстрозы и 0.225 % натрия хлорида; раствор 5 % декстрозы и 0.15 % калия хлорида; маннитол 5 % и 10 %. Полученный раствор (концентрация имипенема 0.25 или 0.5 мг/мл) необходимо встряхивать до образования прозрачной жидкости. Допускаются различия окрашенности раствора от желтого до бесцветного.

Сроки хранения раствора Цилапенема для внутривенных инфузий, приготовленного с использованием любого из указанных растворителей, составляют 4 часа при комнатной температуре (25 С) и 24 часа при хранении в холодильнике (при температуре 4 С).
ТЕК КӨКТАМЫР ІШІНЕ ЕНГІЗУГЕ АРНАЛҒАН ДӘРІЛІК ТҮР.

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған дәрілік түрі көктамырішілік инфузиялар үшін және керісінше пайдаланылмауы тиіс.

Цилапенемнің дозалануы бойынша нұсқауларда енгізуге болатын имипенем мөлшері көрсетілген. Цилапенемнің жалпы тәуліктік дозасын есептеу жұқпаның ауырлық дәрежесіне негізделіп, бір немесе бірнеше патогенді микроорганизмдердің сезімталдық дәрежесінің, бүйрек қызметінің және дене салмағының ескерілуімен тең дозаларда бірнеше қабылдауларға бөлінеді.

Бүйрек қызметі қалыпты ересек емделушілерге арналған дозалау сызбасы

1 кестеде келтірілген Цилапенем дозалануы бүйрек қызметі қалыпты (креатинин клиренсі 70 мл/мин/1.73 м2 астам) және дене салмағы 70 кг-ден көп емделушілерге есептелген. Креатинин клиренсі 70 мл/мин/1.73 м2 (2 кесте) аз және/немесе дене салмағы 70 кг-ден аз (3 кесте) емделушілерде препарат дозасын азайту қажет. Әсіресе, салмағы 70 кг-ден едәуір төмен және/немесе орташа айқын немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда дозаны дене салмағына қарай азайту ерекше маңызды.

Орташа емдік тәуліктік дозасы 3-4 қабылдауға бөлінген 1-2 г имипенем құрайды (1 кесте). Ауырлығы орташа жұқпаларды емдеу үшін препаратты күніне екі рет 1 г дозада қолдануға да болады.

Сезімталдығы аз микроорганизмдер туғызған жұқпалар жағдайында, көктамырішілік инфузияларға арналған препараттың тәуліктік дозасын тәулігіне ең жоғары – 4 г имипенемге немесе қандай дозаның аз болатынына қарай тәулігіне 50 мг/кг-ге дейін арттыруға болады.

Көктамырішілік инфузияларға арналған Цилапенемнің 0.5 г-ден кем немесе оған тең әр дозасы көктамыр ішіне 20-30 минут бойы енгізілуі тиіс. 0.5 г-ден жоғары әр дозасы көктамыр ішіне 40-60 минут бойы енгізілуі тиіс. Инфузия кезінде жүрек айнуы болған науқастарға препаратты енгізу жылдамдығын азайту керек.

1 кесте. Бүйрек қызметі қалыпты және салмағы 70 кг-ден көп ересек емделушілерге көктамырішілік инфузияларға арналған Цилапенемді дозалау режимі*

*Дене салмағы 70 кг-ден аз емделушілерде әріқарай енгізілетін дозаларды пропорционал азайту қажет.

Микробқа қарсы жоғары белсенділігіне орай, Цилапенем тәулігіне 50 мг/кг немесе 4 г имипенемнен асып кетпейтін жалпы тәуліктік дозада ұсынылады. Алайда бүйрек қызметі қалыпты, муковисцидозбен науқастар бірнеше қабылдауға бөлінген тәулігіне 90 мг/кг-ге дейінгі дозада ем алған, осы орайда жалпы дозасы күніне 4 г имипенемнен асырылмайды. Препарат иммунитеті әлсіреген онкологиялық науқастарда расталған немесе жорамалданған жұқпаларда, мысалы сепсис жағдайында монотерапия түрінде қолданылады.

Бүйрек қызметі бұзылған ересек емделушілерге арналған дозалау сызбасы

Бүйрек қызметі бұзылған ересек емделушілерді емдегенде препарат дозасын реттеу үшін жұқпа сипаттарын негізге алып, 1 кестеден препараттың жалпы тәуліктік дозасын таңдау қажет. 2 кестеден осы емделушінің креатинин клиренсіне және тәуліктік дозасына (1 кесте) қарай препараттың тиісінше азайтылған дозасы таңдалады. Инфузия уақытын есептеу үшін «Қолдану тәсілі және дозалары. Бүйрек қызметі қалыпты ересек емделушілерге арналған дозалау сызбасы» бөлімін қараңыз.

2 кесте. Бүйрек қызметі бұзылған және дене салмағы 70 кг-ден көп ересектерде көктамырішілік инфузияларды дозалау режимі*

* Дене салмағы 70 кг-ден аз емделушілерде әріқарай енгізілетін дозаларды пропорционал азайту қажет.

3 кесте. Дене салмағы 70 кг-ден аз ересектерде көктамырішілік инфузияларды дозалау режимі

Креатинин клиренсі 6-20 мл/мин/1.73 м2 емделушілерге 0.5 г Цилапенем дозасын енгізгенде құрысудың даму қаупі жоғарылауы мүмкін. Цилапенем инфузиясынан кейін 48 сағаттан кеш емес уақыттан соң гемодиализ жүргізілетін жағдайларды қоспағанда, креатинин клиренсі 5 мл/мин/1.73 м2 аз науқастарда көктамыр ішіне Цилапенем енгізуге болмайды.

Гемодиализ

Гемодиализде жүрген, креатинин клиренсі 5 мл/мин/1.73 м2 аз емделушілерді емдегенде креатинин клиренсі 6-20 мл/мин/1.73 м2 емделушілерге арналған Цилапенемді дозалау режимі бойынша нұсқауларға сүйенген дұрыс («Қолдану тәсілі және дозалары. Бүйрек қызметі бұзылған ересек емделушілерге арналған дозалау сызбасы» бөлімін қараңыз).

Имипенем де, циластатин де гемодиализ кезінде қан айналымы жүйесінен шығарылады. Осыған орай, көктамырішілік инфузияларға арналған Цилапенем науқастарға гемодиализден кейін, артынша емшара аяқталған сәттен 12 сағат аралық өткен соң енгізілуі тиіс. Гемодиализде жүрген науқастарға, әсіресе оларда орталық жүйке жүйесінің аурулары болғанда мұқият бақылау орнатылуы тиіс; гемодиализ жүргізілетін науқастарға емдеудің пайдасы құрысулардың әлеуетті даму қаупінен артық болатын жағдайларда ғана Цилапенем тағайындау ұсынылған («Сақтықпен» бөлімін қараңыз).

Қазіргі уақытта препараттың перитонеальді диализде жүрген науқастарға көктамыр ішіне енгізу үшін ұсынылуы тұрғысында жеткілікті деректер жоқ. Егде жастағы науқастарда бүйрек жай-күйін қандағы қалдық азот немесе креатинин деңгейін өлшеу негізінде ғана толық анықтау мүмкін емес. Осындай науқастарға дозаны таңдау үшін креатинин клиренсін анықтау ұсынылады.

Алдын алу: ересек емделушілерге арналған дозалау режимі.

Операциядан кейінгі жұқпалардың алдын алу үшін ересектерде көктамырішілік инфузияларға арналған Цилапенем кіріспе анестезияда 1 г, одан кейін үш сағаттан соң 1 г дозада енгізілу керек. Қауіп дәрежесі жоғары хирургиялық араласуда (мысалы, тоқ және тік ішекке жасалатын операцияларда) кіріспе наркоздан кейін 8 және 16 сағаттан соң 0.5 г-ден екі қосымша доза енгізген жөн.

3 айлық жастан бастап балалар үшін дозалау режимі:
  • дене салмағы 40 кг-ден көп балалар ересек емделушілердегі сияқты дозаларды алуы тиіс;
  • дене салмағы 40 кг-ден аз балаларға арналған доза - әр 6 сағат сайын 15 мг/кг.
Жалпы тәуліктік дозасы 2 г-ден аспауы тиіс. Көктамырішілік инфузия арқылы енгізіледі.

Көктамырішілік инфузиялар үшін ерітінді дайындау

Ұнтағы бар бөтелкеге 100 мл еріткіш қосу керек. Еріткіш ретінде: натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісін; 5 % сулы декстроза ерітіндісін; 10 % сулы декстроза ерітіндісін; 5 % декстроза және 0.9 % натрий хлориді ерітіндісін; 5 % декстроза және 0.45 % натрий хлориді ерітіндісін; 5 % декстроза және 0.225 % натрий хлориді ерітіндісін; 5 % декстроза және 0.15 % калий хлориді ерітіндісін; 5 % және 10 % маннитол пайдалануға болады.

Алынған ерітіндіні (имипенем концентрациясы 0.25 немесе 0.5 мг/мл) мөлдір сұйықтық алынғанша сілку қажет. Ерітіндінің боялуында сарыдан түссізге дейін өзгешелік бола береді.

Аталған еріткіштердің кез келгенін пайдаланумен дайындалған көктамырішілік инфузияларға арналған Цилапенем ерітіндісін сақтау мерзімдері бөлме температурасында (25 С) 4 сағат және тоңазытқышта сақталғанда (4 С температурада) 24 сағат құрайды.

Взаимодействие с лекарствами

Не следует смешивать в одном шприце с другими антибиотиками, при этом разрешено одновременное – изолированное введение с другими антибиотиками (аминогликозидами).

Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, другими антибактериальными лекарственными средствами. При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам). Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог. В связи с этим не рекомендуется одновременное введение препаратов, за исключением тех случаев, когда потенциальные преимущества превышают возможный риск.

Введение Цилапенема сопровождается снижением сывороточной концентрации вальпроевой кислоты с ассоциированным риском повышения судорожной активности (зарегистрированные в клинической практике случаи), поэтому в период лечения рекомендуется проводить мониторинг сывороточной концентрации вальпроевой кислоты.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и период полувыведения имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти препараты одновременно не рекомендуется).
Басқа антибиотиктермен бір еккіште араластыруға болмайды, осы орайда басқа антибиотиктермен (аминогликозидтермен) бір мезгілде - оқшау енгізуге рұқсат етілген.

Сүт қышқылы тұзымен, бактерияға қарсы басқа дәрілік заттармен фармацевтикалық тұрғыда үйлеспейді. Пенициллиндермен және цефалоспориндермен бір мезгілде қолданғанда айқаспалы аллергия болуы мүмкін; басқа бета-лактамды антибиотиктерге (пенициллиндерге, цефалоспориндерге және монобактамдарға) қатысты антагонизм танытады. Ганцикловир жайылған құрысулардың даму қаупін арттырады. Осыған орай әлеуетті артықшылықтары болжамды қауіптен басым болатын жағдайларды қоспағанда, препараттарды бір мезгілде енгізу ұсынылмайды.

Цилапенем енгізу құрысу белсенділігін арттырумен астасқан қаупі бар вальпрой қышқылының сарысулық концентрациясының азаюымен қатар жүреді (клиникалық тәжірибеде тіркелген жағдайлар), сондықтан емделу кезеңінде вальпрой қышқылының сарысулық концентрациясына мониторинг жүргізу ұсынылады.

Өзекшелік сөліністі бөгейтін дәрілік заттар имипенемнің плазмадағы концентрациясын және жартылай шығарылу кезеңін болымсыз ұлғайтады (егер имипенемнің жоғары концентрациялары қажет болса, бұл препараттарды бір мезгілде қолдану ұсынылмайды).

Передозировка цилапенемом в порошке

Симптомы: специфические симптомы отсутствуют. При передозировке препаратом возможно усиление побочного действия.

Лечение: специальной информации по лечению передозировки Цилапенемом нет. Цилапенем подвергается гемодиализу. Однако эффективность данной процедуры при передозировке неизвестна.
Симптомдары: спецификалық белгілері жоқ. Препаратпен артық дозалану кезінде жағымсыз әсердің күшеюі мүмкін.

Емі: Цилапенеммен артық дозалануды емдеу туралы арнайы ақпарат жоқ. Цилапенем гемодиализге ұшырайды. Алайда артық дозалану кезіндегі осы емшараның тиімділігі белгісіз.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы имипенема – 20 %, циластатина – 40 %. Cmax имипенема при внутривенном введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин – 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно. Cmax циластатина при внутривенном введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин – 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл соответственно. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма.

Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости. Объем распределения у взрослых 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет – 0.7 л/кг, у новорожденных – 0.4-0.5 л/кг. Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластин метаболизируется до N-ацетилового соединения.

При внутривенном введении период полувыведения имипенема и циластатина у взрослых 1 ч, у детей 2-12 лет – 1-1.2 ч; у новорожденных период полувыведения имипенема составляет 1.7-2.4 ч, циластатина – 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек период полувыведения имипенема 2.9-4 ч, циластатина – 13.3-17.1 ч. Выводится преимущественно почками (70-76 % в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2 % выводится через желчь с калом и 20-25 % – внепочечным путем (механизм неизвестен). Быстро и эффективно (73-90 %) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75 % полученной дозы).
Имипенемнің плазма ақуыздарымен байланысы – 20 %, циластатиндікі – 40 %. Көктамыр ішіне 250, 500 немесе 1000 мг дозада 20 минут бойы енгізу кезіндегі имипенем Cmax – тиісінше 10-24, 21-58 және 41-83 мкг/мл. Көктамыр ішіне 250, 500 немесе 1000 мг дозада 20 минут бойы енгізу кезінде циластатин Cmax – тиісінше 15-25, 31-49 және 56-80 мкг/мл. Организмнің көптеген тіндері мен сұйықтықтарына жылдам және жақсы таралады.

Ең жоғары концентрацияларына плевра жалқығында, перитонеальді және интерстициальді сұйықтықтарда және репродуктивтік ағзаларда жетеді. Төмен концентрацияларда жұлын сұйықтығында анықталады. Ересектерде таралу көлемі – 0.23-0.31 л/кг, 2-12 жастағы балаларда – 0.7 л/кг, жаңа туған нәрестелерде – 0.4-0.5 л/кг. Имипенемнің өзекшелік сөлінісін циластатинмен бөгеу оның бүйректік метаболизмінің тежелуіне және несепте өзгермеген күйде жиналуына алып келеді. Циластатин N-ацетилді қосылымға дейін метаболизденеді. Көктамыр ішіне енгізу кезінде имипенем мен циластатиннің жартылай шығарылу кезеңі ересектерде 1 сағат, 2-12 жастағы балаларда 1-1.2 сағат; жаңа туған нәрестелерде имипенемнің жартылай шығарылу кезеңі 1.7-2.4 сағат; циластатиндікі 13.3-17.1 сағат құрайды.

Шумақтық сүзіліс (2/3) және белсенді өзекшелік сөлініс (1/3) жолымен (10 сағат бойы 70-76 %) көбінесе бүйрекпен шығарылады; 1-2 %-ы өт арқылы нәжіспен және 20-25 %-ы бүйректен тыс жолмен (механизмі белгісіз) шығарылады. Гемодиализ арқылы жылдам және тиімді (73-90 %) шығарылады (3 сағаттық үзік-үзік гемофильтрация сеансы нәтижесінде алынған дозаның 75 %-ы шығарылады).

Фармакодинамика

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем – производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов. Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу – фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Цилапенем активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis. Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в том числе Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в том числе Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в том числе Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в том числе Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi), Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.;

грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы);

грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp в том числе (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.;

грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne);

других микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему. Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.
Әсер ету ауқымы кең бета-лактамды антибиотик. Бактериялардың жасушалық қабырғасының синтезін бәсеңдетеді және кең ауқымды грамоң және грамтеріс, аэробты және анаэробты микроорганизмдерге қатысты бактерицидті әсер көрсетеді. Имипенем – карбапенемдер тобына жататын тиенамицин туындысы. Натрий циластатині бүйректе имипенемді метаболиздейтін фермент - дегидропептидазаны тежейді, бұл несеп шығаратын жолдарда өзгермеген имипенем концентрациясын едәуір ұлғайтады. Циластатиннің бактерияға қарсы өзіндік белсенділігі жоқ, бактериялардың бета-лактамазасын бәсеңдетпейді.

Цилапенем Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis және Bacteroides fragilis-ке қатысты белсенді. Бактериялық бета-лактамазаның ыдырауына төзімді, бұл оны бета-лактамды антибиотиктердің көпшілігіне төзімді Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. және Enterobacter spp. сияқты көптеген микроорганизмдерге қатысты тиімді етеді. Бактерияға қарсы өрісі іс жүзінде бүкіл клиникалық мәні бар патогенді микроорганизмдерді қамтиды.

Грамтеріс аэробты: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (бұрынғы Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (соның ішінде Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (соның ішінде Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (бета-лактамаза түзетін штаммдарды қоса), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (соның ішінде Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (бұрынғы Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназа түзетін штаммдарды қоса), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (бұрынғы Pasteurella), соның ішінде Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (соның ішінде Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (соның ішінде Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (бұрынғы Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (соның ішінде Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (соның ішінде Salmonella typhi), Serratia spp. (соның ішінде Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp. бактерияларына;

грамоң аэробты: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (пенициллиназа түзетін штаммдарды қоса), Staphylococcus epidermidis (пенициллиназа түзетін штаммдарды қоса), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus C тобы, Streptococcus G тобы, альфа- және гамма-гемолитикалық штаммдарды қоса, жасылданған стрептококктар) бактерияларына;

грамтеріс анаэробты: Bacteroides spp. (соның ішінде Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (бұрынғы Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. соның ішінде (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (бұрынғы Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (бұрынғы Bacteroides bivius), Prevotella disiens (бұрынғы Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (бұрынғы Bacteroides intermedius), Veillonella spp. бактерияларына;

грамоң анаэробты: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (соның ішінде Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (Propionibacterium acne қоса) бактерияларына;

басқа микроорганизмдерге: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis қатысты белсенді. Кейбір Staphylococcus spp. (метициллинге төзімді), Streptococcus spp. (D тобы), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium және кейбір Pseudomonas cepacia штаммдары имипенемге сезімтал емес. Цефалоспориндерге, аминогликозидтерге, пенициллиндерге төзімді бактериялар туғызған көп жұқпаларға қарсы тиімді. Кейбір Pseudomonas aeruginosa штаммдарына қатысты аминогликозидтермен синергидті іn vitro әрекет етеді.

Упаковка и форма выпуска

По 0.25 г/0.25 г или 0.5 г/0.5 г активных веществ в бутылки стеклянные для крови, трансфузионных и инфузионных препаратов вместимостью 100 мл, укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми. Каждую бутылку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Упаковка для стационаров: по 12 бутылок с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в групповые коробки.
0.25 г/0.25 г немесе 0.5 г/0.5 г белсенді заттан резеңке тығындармен тығындалған және алюминий қалпақшалармен қаусырылған сыйымдылығы 100 мл қанға, трансфузиялық және инфузиялық препараттарға арналған шыны бөтелкелерде. Әр бөтелке медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған. Стационарларға арналған қаптама: 12 бөтелкеден медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтардың тиісті санымен топтық қораптарда.